رباکسول

متوکاربامول

پرش به ناوبریپرش به جستجو

متوکاربامول
سامانه‌شناسی نام (آیوپاک)
2-hydroxy-3-(2-methoxyphenoxy)propyl carbamate
داده‌های بالینی
AHFS/Drugs.com monograph
مدلاین پلاس a682579
رده بارداری C
تجویز Oral, intravenous
داده‌های فارماکوکینتیکی
متابولیسم Hepatic
نیمه‌عمر 1.14–1.24 hours[۱]
شناسه
شماره سی‌ای‌اس 532-03-6 Yes
کد ATC M03BA03
پاب‌کم CID 4107
بانک‌دارو DB00423
کم‌اسپایدر 3964 Yes
UNII 125OD7737X Yes
KEGG D00402 Yes
ChEMBL CHEMBL1201117 
داده‌های شیمی
فرمول C11H15NO۵ 
وزن مولکولی 241.241 g/mol
SMILES eMolecules & PubChem
 (what is this?)  (verify)

متوکاربامول (به انگلیسی: Methocarbamol)

رده درمانی: شل کننده عضلانی از گروه کاربامات‌ها.

اشکال دارویی: قرص، آمپول

محتویات

  • ۱موارد مصرف
  • ۲مکانیسم اثر
  • ۳تداخل دارویی
  • ۴عوارض جانبی
  • ۵جستارهای وابسته
  • ۶منابع

موارد مصرف[ویرایش]

داروی کمکی در اختلالات دردناک حاد عضلانی اسکلتی، کمردرد و کزاز.

قرص متوکاربامول، به دو اندازه ۵۰۰ میلی گرم و ۱۰۰۰ میلی گرم وجود دارد. این دارو به عنوان درمان کمکی همراه با دیگر اقدامات مانند استراحت و فیزیوتراپی، برای تخفیف اسپاسم عضلانی همراه با بیماری های حاد و دردناک عضلانی- استخوانی و نیز به عنوان شل کننده عضلات مصرف می شود. متوکاربامول جزو خانواده دارویی Skeletal muscle relaxant می باشد. [۲] :

مکانیسم اثر[ویرایش]

متوکاربامول به‌طور عمده برروی سیستم عصبی مرکزی اثر کرده و به‌طور مستقیم بر روی عضلات اسکلتی اثرنمی‌کند. اثر شل‌کنندگی عضلاتی این داروممکن است ناشی از تضعیف CNSباشد.

تداخل دارویی[ویرایش]

برخی از تداخل های دارویی که ممکن است ایجاد شوند به شرح زیر هستند [۳] :

مصرف همزمان با سایر داروهای مضعف CNS از جمله الکل، مخدرها، داروهای ضد اضطراب، ضد افسردگی های سه حلقه ای و داروهای ضد سایکوز، ممکن است باعث بروز اثرات اضافی مضعف CNS شود. در صورت مصرف همزمان ، باید از مصرف بیش از حد آنها خودداری نمود. مصرف متوکاربامول توسط بیماران مبتلا به میاستنی گراویس که داروهای ضد کولین استراز مصرف می کنند ، می‌تواند باعث بروز ضعف شدید گردد. در ضمن عملکرد این دارو با الکل دچار اختلال می شود.

عوارض جانبی[ویرایش]

برخی از عوارض جانبی این دارو که در حین مصرف باید مد نظر قرار گیرند [۴] :

  1. آلرژی، تضعیف سیستم عصبی، سرگیجه، خواب آلودگی، ضعف، تشنج، کاهش تعداد ضربان قلب(برادیکاردی) و وابستگی روانی به دارو و اسهال .
  2. مصرف همزمان قرص متوکاربامول با داروهای مضعفCNS باعث تشدید اثرات دارو می شود.
  3. اعصاب مرکزی: خواب آلودگی ، سرگیجه، منگی، سردرد، سرگیجه حقیقی، عدم تعادل خفیف عضلانی، سنکوپ، حملات تشنجی.
  4. قلبی- عروقی: افت فشارخون ، برادیکاردی.
  5. چشم، بینی: تاری دید ، نیستاگموس، دوبینی، التهاب ملتحمه همراه با احتقان بینی.
  6. دستگاه گوارش: تهوع، انسداد فلجی روده، احساس طعم فلزی در دهان، بی‌اشتهایی.
  7. سایر عوارض: تب، واکنشهای آلرژیک، بثورات پوستی، خارش، کهیر، برافروختگی.
  8. بعد از تزریق عضلانی یا وریدی: آنافیلاکسی ، ترومبوفلبیت، پوسته پوسته شدن و درد در محل تزریق، همولیز، افزایش هموگلوبین و گلبولهای قرمز در ادرار، حملات تشنجی.

توجه: در صورت بروز حساسیت مفرط ، بثورات پوستی یا حملات تشنجی، باید مصرف دارو قطع شود.

  • تظاهرات بالینی: خواب آلوگی شدید ، تهوع و استفراغ، آریتمی قلبی.
می پسندم6نمی پسندم
موارد و مقدار مصرف: 
موارد و مقدار مصرف
الف) درمان كمكی در بیمارهای حاد و دردناك عضلانی- اسکلتی.
بزرگسالان: از راه خوراكی، مقدار 5/1 گرم چهار بار در روز به مدت 3-2 روز مصرف می‌شود. مقدار نگهدارنده g/day 5/4-4 در 6-3 مقدار منقسم است. روش دیگر، تزریق عضلانی یا وریدی است. حداكثر مقدار مصرف از راه تزریق عضلانی یا وریدی، g/day 3 برای سه روز متوالی است.
ب) درمان حمایتی بیماری كزاز.
بزرگسالان: مقدار 2-1 گرم با سرعت 300 میلی‌گرم در دقیقه تزریق وریدی می‌شود. در ادامه مقدار اضافی 2-1 گرم ممكن است مصرف شود. تزریق اولیه تام وریدی 3 گرم است. انفوزیون وریدی 2-1 گرم هر 6 ساعت، تا قرار دادن لوله بینی: معدی (NG-Tube) تكرار می‌شود. مصرف تام خوراكی دارو g/day 24 است.
كودكان: مقدار mg/kg 15 یا mg/m 250 تزریق وریدی می‌شود. این مقدار در صورت لزوم ممكن است هر 6 ساعت تكرار شود.
مكانیسم اثر
اثر شل كننده عضلات اسكلتی: متوكاربامول به طور مستقیم عضلات اسكلتی را شل نمی‌كند. به نظر می‌رسد اثرات این دارو در رابطه با اثر تسكین بخشی آن است. با این وجود ، مكانیسم دقیق اثر دارو مشخص نیست.

تداخل دارویی: 
اثر بر آزمایشهای تشخیصی
متوكاربامول نتایج آزمونهای ادراری 5- هیدروكسی ایندول استیك اسید (5-HIAA) (با استفاده از روش كمیتی (Udenfriend) و آزمونهای ادراری وانیلیل مندلیك اسید (VMA) (با استفاده از روش Gitlow Screening) را به طور كاذب مثبت می‌كند. آزمون ادراری VMA با استفاده از روش Sunderman تحت تأثیر متوكاربامول قرار نمی‌گیرد.
مکانیسم اثر: 
فارماكوكینتیك
جذب: از دستگاه گوارش به سرعت و به طور كامل جذب می‌شود. اثر دارو بعد از مقدار مصرف واحد خوراكی طی نیم ساعت و بعد از تزریق وریدی بلافاصله آغاز می‌شود.
پخش: به طور گسترده در سرتاسر بدن انتشار می‌یابد.
متابولیسم: به میزان زیادی در كبد و از طریق دآلكیلاسیون و هیدروكسیلاسیون متابولیزه می‌شود.
دفع: به سرعت و تقریباً به طور كامل از طریق ادرار، عمدتاً به صورت متابولیتهای گلوكورونید و سولفات (50-40 درصد )، به صورت داروی تغییرنیافته (15-10 درصد) ‌و باقیمانده به صورت سایر متابولیتهای نامعلوم دفع می‌شود.
موارد منع مصرف و احتیاط: 
تداخل دارویی
مصرف همزمان با سایر داروهای مضعف CNS، از جمله الكل، مخدرها، داروهای ضد اضطراب، ضدافسردگیهای سه حلقه‌ای و داروهای ضد سایكوز، ممكن است موجب بروز اثرات اضافی مضعف CNS شود. در صورت مصرف همزمان ، باید از مصرف بیش از حد آنها خودداری شود.
مصرف متوكاربامول توسط بیماران مبتلا به میاستنی گراویس كه داروهای ضد كولین استراز مصرف می‌كنند، ممكن است موجب بروز ضعف شدید شود.

اطلاعات دیگر: 
طبقه‌بندی فارماكولوژیك: مشتق كربنات گایفنزین.
طبقه‌بندی درمانی: شكل كننده عضلات اسكلتی.
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده C
ملاحظات اختصاصی
1- دارو را نباید به صورت زیرجلدی تزریق كرد. داروی رقیق نشده باید با سرعت حداكثر 300 میلی‌گرم در دقیقه تزریق وریدی شود. متوكاربامول را می‌توان بعد از رقیق كردن با محلول دكستروز پنج درصد یا محلول نرمال سالین انفوزیون وریدی كرد.
2- در طول تزریق وریدی و حداقل 15-10 دقیقه بعد از آن، بیمار باید به صورت درازكش باقی بماند.
3- برای مصرف دارو از طریق لوله بینی: معدی (NG-Tube)، قرصها را خرد كرده و با آب یا محلول نرمال سالین مخلوط می‌كنند.
4- در صورت مصرف دارو برای درمان كزاز، باید به دستورات كارخانه سازنده توجه كرد.
5- رنگ ادرار بیمار بعد از ماندن ممكن است سیاه، آبی یا سبز شود.
6- بعد از تزریق دارو، بیمار ممكن است برای راه رفتن احتیاج به كمك داشته باشد.
7- نشت محلول تزریقی از رگ به بافتهای اطراف ممكن است موجب ترومبوفلبیت و پوسته پوسته شدن ناشی از محلول هیپرتونیك شود.
8- مصرف خوراكی دارو باید به محض امكان جانشین مصرف تزریقی آن شود.
9- عوارض جانبی بعد از مصرف خوراكی معمولاً خفیف و گذرا هستند و با كاهش مقدار مصرف برطرف می‌شوند.
نكات قابل توصیه به بیمار
1- رنگ ادرار ممكن است به سیاه، آبی، سبز یا قهوه‌ای تغییر یابد.
2- این دارو ممكن است موجب بروز خواب‌آلودگی شود. تا مشخص شدن ضعف CNS، از انجام فعالیتهای خطرناك نیازمند هوشیاری كامل خودداری كنید.
3- وضعیت خود را به آهستگی تغییر دهید. بخصوص تغییر وضعیت خوابیده به ایستاده باید با احتیاط كامل صورت گیرد.
4- از مصرف فراورده‌های حاوی الكل خودداری كنید.
5- دارو را دور از گرما و نور و دور از دسترس كودكان نگهداری كنید.
6- در صورت فراموش كردن یك نوبت مصرف دارو، به محض به یادآوردن طی یك ساعت، آن را مصرف كنید. بعد از یك ساعت، آن را مصرف نكنید و مقدار مصرف بعدی را نیز دو برابر نكنید.
مصرف در سالمندان: از آنجایی كه بیماران سالخورده نسبت به اثرات دارو حساس تر هستند، تجویز مقادیر كمتر دارو برای آنها توصیه می‌شود.
مصرف در كودكان: مصرف این دارو در كودكان كوچكتر از 12 سال، فقط برای درمان كزاز توصیه می‌شود.
مصرف در شیردهی: متوكاربامول به میزان كمی در شیر ترشح می‌شود. شیردهی در دوران مصرف این دارو توصیه نمی‌شود.
عوارض جانبی
اعصاب مركزی: خواب آلودگی ، سرگیجه، منگی، سردرد، سرگیجه حقیقی، عدم تعادل خفیف عضلانی، سنكوپ، حملات تشنجی.
قلبی- عروقی: افت فشارخون ، برادیكاردی.
چشم، بینی: تاری دیدی ، نیستاگموس، دوبینی، التهاب ملتحمه همراه با احتقان بینی.
دستگاه گوارش: تهوع، انسداد فلجی روده، احساس طعم فلزی در دهان، بی‌اشتهایی.
سایر عوارض: تب، واكنشهای آلرژیك، بثورات پوستی، خارش، كهیر، برافروختگی.
بعد از تزریق عضلانی یا وریدی: آنافیلاكسی ، ترومبوفلبیت، پوسته پوسته شدن و درد در محل تزریق، همولیز، افزایش هموگلوبین و گلبولهای قرمز در ادرار، حملات تشنجی.
توجه: در صورت بروز حساسیت مفرط ، بثورات پوستی یا حملات تشنجی، باید مصرف دارو قطع شود.
مسمومیت و درمان
تظاهرات بالینی: خواب آلوگی شدید ، تهوع و استفراغ، آریتمی قلبی.
درمان: شامل اقدامات علامتی و حمایتی می‌شود. اگر دارو به تازگی بلعیده شده باشد، محتویات معده باید با واداشتن بیمار به استفراغ یا شستشوی معده تخلیه شود (ممكن است جذب را كاهش دهد). بعد از برقراری راه تنفسی مناسب ، میزان دفع ادرار و علائم حیاتی باید كنترل شود و در صورت لزوم، تزریق وریدی مایعات صورت گیرد.

اشكال دارویی: 
اشكال دارویی:
Injection: 100 mg/ml, 10ml
Tablet: 500mg
اطلاعات دیگر: 
طبقه‌بندی فارماكولوژیك: مشتق كربنات گایفنزین.
طبقه‌بندی درمانی: شكل كننده عضلات اسكلتی.
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده C
ملاحظات اختصاصی
1- دارو را نباید به صورت زیرجلدی تزریق كرد. داروی رقیق نشده باید با سرعت حداكثر 300 میلی‌گرم در دقیقه تزریق وریدی شود. متوكاربامول را می‌توان بعد از رقیق كردن با محلول دكستروز پنج درصد یا محلول نرمال سالین انفوزیون وریدی كرد.
2- در طول تزریق وریدی و حداقل 15-10 دقیقه بعد از آن، بیمار باید به صورت درازكش باقی بماند.
3- برای مصرف دارو از طریق لوله بینی: معدی (NG-Tube)، قرصها را خرد كرده و با آب یا محلول نرمال سالین مخلوط می‌كنند.
4- در صورت مصرف دارو برای درمان كزاز، باید به دستورات كارخانه سازنده توجه كرد.
5- رنگ ادرار بیمار بعد از ماندن ممكن است سیاه، آبی یا سبز شود.
6- بعد از تزریق دارو، بیمار ممكن است برای راه رفتن احتیاج به كمك داشته باشد.
7- نشت محلول تزریقی از رگ به بافتهای اطراف ممكن است موجب ترومبوفلبیت و پوسته پوسته شدن ناشی از محلول هیپرتونیك شود.
8- مصرف خوراكی دارو باید به محض امكان جانشین مصرف تزریقی آن شود.
9- عوارض جانبی بعد از مصرف خوراكی معمولاً خفیف و گذرا هستند و با كاهش مقدار مصرف برطرف می‌شوند.
نكات قابل توصیه به بیمار
1- رنگ ادرار ممكن است به سیاه، آبی، سبز یا قهوه‌ای تغییر یابد.
2- این دارو ممكن است موجب بروز خواب‌آلودگی شود. تا مشخص شدن ضعف CNS، از انجام فعالیتهای خطرناك نیازمند هوشیاری كامل خودداری كنید.
3- وضعیت خود را به آهستگی تغییر دهید. بخصوص تغییر وضعیت خوابیده به ایستاده باید با احتیاط كامل صورت گیرد.
4- از مصرف فراورده‌های حاوی الكل خودداری كنید.
5- دارو را دور از گرما و نور و دور از دسترس كودكان نگهداری كنید.
6- در صورت فراموش كردن یك نوبت مصرف دارو، به محض به یادآوردن طی یك ساعت، آن را مصرف كنید. بعد از یك ساعت، آن را مصرف نكنید و مقدار مصرف بعدی را نیز دو برابر نكنید.
مصرف در سالمندان: از آنجایی كه بیماران سالخورده نسبت به اثرات دارو حساس تر هستند، تجویز مقادیر كمتر دارو برای آنها توصیه می‌شود.
مصرف در كودكان: مصرف این دارو در كودكان كوچكتر از 12 سال، فقط برای درمان كزاز توصیه می‌شود.
مصرف در شیردهی: متوكاربامول به میزان كمی در شیر ترشح می‌شود. شیردهی در دوران مصرف این دارو توصیه نمی‌شود.
عوارض جانبی
اعصاب مركزی: خواب آلودگی ، سرگیجه، منگی، سردرد، سرگیجه حقیقی، عدم تعادل خفیف عضلانی، سنكوپ، حملات تشنجی.
قلبی- عروقی: افت فشارخون ، برادیكاردی.
چشم، بینی: تاری دیدی ، نیستاگموس، دوبینی، التهاب ملتحمه همراه با احتقان بینی.
دستگاه گوارش: تهوع، انسداد فلجی روده، احساس طعم فلزی در دهان، بی‌اشتهایی.
سایر عوارض: تب، واكنشهای آلرژیك، بثورات پوستی، خارش، كهیر، برافروختگی.
بعد از تزریق عضلانی یا وریدی: آنافیلاكسی ، ترومبوفلبیت، پوسته پوسته شدن و درد در محل تزریق، همولیز، افزایش هموگلوبین و گلبولهای قرمز در ادرار، حملات تشنجی.
توجه: در صورت بروز حساسیت مفرط ، بثورات پوستی یا حملات تشنجی، باید مصرف دارو قطع شود.
مسمومیت و درمان
تظاهرات بالینی: خواب آلوگی شدید ، تهوع و استفراغ، آریتمی قلبی.
درمان: شامل اقدامات علامتی و حمایتی می‌شود. اگر دارو به تازگی بلعیده شده باشد، محتویات معده باید با واداشتن بیمار به استفراغ یا شستشوی معده تخلیه شود (ممكن است جذب را كاهش دهد). بعد از برقراری راه تنفسی مناسب ، میزان دفع ادرار و علائم حیاتی باید كنترل شود و در صورت لزوم، تزریق وریدی مایعات صورت گیرد.
برگرفته از : دارونما